1. คุณสมบัติพื้นฐานของ HPMC
Hypromellose, ชื่อภาษาอังกฤษชื่อ Hydroxypropyl Methylcellulose, นามแฝง HPMC สูตรโมเลกุลของมันคือ C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8 และน้ำหนักโมเลกุลของมันอยู่ที่ประมาณ 86000 ผลิตภัณฑ์นี้เป็นวัสดุกึ่งสังเคราะห์ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของเมธิล มันสามารถผลิตได้สองวิธี: หนึ่งคือเกรดที่เหมาะสมของเมทิลเซลลูโลสได้รับการรักษาด้วย NaOH จากนั้นทำปฏิกิริยากับโพรพิลีนออกไซด์ภายใต้อุณหภูมิและความดันสูง แบบฟอร์มเชื่อมต่อกับวงแหวนแอนไฮโดรคโลสของเซลลูโลสและสามารถไปถึงระดับอุดมคติได้ อีกอย่างคือการรักษา linter ฝ้ายหรือเส้นใยเยื่อไม้ด้วยโซดากัดกร่อนและทำปฏิกิริยากับเมธิลคลอไรด์และโพรพิลีนออกไซด์อย่างต่อเนื่องเพื่อให้ได้มาและจากนั้นทำการปรับแต่งเพิ่มเติมบดเพื่อให้ผงหรือเม็ดดีสม่ำเสมอ HPMC เป็นเซลลูโลสพืชธรรมชาติที่หลากหลายและยังเป็นสารเพิ่มปริมาณยาที่ยอดเยี่ยมซึ่งมีแหล่งที่หลากหลาย ในปัจจุบันมีการใช้กันอย่างแพร่หลายทั้งในและต่างประเทศและเป็นหนึ่งในสารเพิ่มปริมาณยาที่มีอัตราการใช้ประโยชน์สูงสุดในยาปาก
ผลิตภัณฑ์นี้เป็นสีขาวถึงสีขาวสีขาว, ปลอดสารพิษและรสจืดและอยู่ในรูปของผงเม็ดเล็กหรือเส้นใยที่ไหลได้ง่าย มันค่อนข้างคงที่ภายใต้การสัมผัสแสงและความชื้น มันพองตัวในน้ำเย็นเพื่อสร้างสารละลายคอลลอยด์สีขาวน้ำนมซึ่งมีระดับความหนืดในระดับหนึ่งและปรากฏการณ์ของการระหว่างกันของโซล-เจลสามารถเกิดขึ้นได้เนื่องจากการเปลี่ยนแปลงอุณหภูมิของความเข้มข้นของสารละลาย มันละลายได้มากใน 70% แอลกอฮอล์หรือ dimethyl ketone และจะไม่ละลายในแอลกอฮอล์สัมบูรณ์คลอโรฟอร์มหรือ ethoxyethane
เมื่อค่า pH ของ hypromellose อยู่ระหว่าง 4.0 ถึง 8.0 มันมีเสถียรภาพที่ดีและสามารถมีเสถียรภาพเมื่อค่า pH อยู่ระหว่าง 3.0 ถึง 11.0 เมื่ออุณหภูมิคือ 20 ° C และความชื้นสัมพัทธ์คือ 80%จะถูกเก็บไว้เป็นเวลา 10 วัน ค่าสัมประสิทธิ์การดูดซับความชื้นของ HPMC คือ 6.2%
เนื่องจากเนื้อหาที่แตกต่างกันของ methoxy และ hydroxypropyl ในโครงสร้างของ hypromellose ผลิตภัณฑ์ประเภทต่างๆจึงปรากฏขึ้น ในความเข้มข้นเฉพาะผลิตภัณฑ์ประเภทต่าง ๆ มีความหนืดเฉพาะและอุณหภูมิเจลความร้อนดังนั้นจึงมีคุณสมบัติที่แตกต่างกันและสามารถใช้เพื่อวัตถุประสงค์ที่แตกต่างกัน Pharmacopoeias ของประเทศต่าง ๆ มีกฎระเบียบและการเป็นตัวแทนที่แตกต่างกันในแบบจำลอง: เภสัชกรแห่งยุโรปตามเกรดต่าง ๆ ของความหนืดที่แตกต่างกันและองศาของการทดแทนผลิตภัณฑ์ที่ขายในตลาดแสดงด้วยเกรดบวกจำนวนและหน่วยเป็น MPA · s; ในสหรัฐอเมริกา Pharmacopoeia ชื่อสามัญเพิ่มตัวเลข 4 หลักในตอนท้ายเพื่อระบุเนื้อหาและประเภทของแต่ละส่วนประกอบของ hypromellose เช่น Hypromellose 2208 สองหลักแรกแสดงถึงเปอร์เซ็นต์ของ methoxy โดยประมาณและสองหลักสุดท้ายแสดงถึง hydroxypropyl
2. วิธีการละลาย HPMC ในน้ำ
2.1 วิธีน้ำร้อน
เนื่องจาก Hypromellose ไม่ละลายในน้ำร้อนจึงสามารถแยกย้ายกันไปในน้ำร้อนได้อย่างสม่ำเสมอในตอนแรกและจากนั้นก็ทำให้เย็นลง สองวิธีทั่วไปมีการอธิบายดังนี้:
(1) ใส่ปริมาณน้ำร้อนที่ต้องการลงในภาชนะแล้วให้ความร้อนประมาณ 70 ° C ค่อยๆเพิ่มผลิตภัณฑ์นี้ภายใต้การกวนช้าในตอนแรกผลิตภัณฑ์นี้ลอยอยู่บนพื้นผิวน้ำแล้วค่อยๆก่อตัวเป็นสารละลาย
(2) เพิ่ม 1/3 หรือ 2/3 ของปริมาณน้ำที่ต้องการลงในภาชนะและให้ความร้อนเป็น 70 ° C เพื่อกระจายผลิตภัณฑ์เพื่อเตรียมน้ำร้อนจากนั้นเพิ่มปริมาณน้ำเย็นหรือน้ำแข็งที่เหลือจนกระทั่งน้ำร้อนในสารละลาย
2.2 วิธีการผสมผง
อนุภาคผงจะกระจายไปอย่างเต็มที่โดยการผสมแห้งด้วยส่วนผสมอื่น ๆ ที่เท่ากันหรือมากกว่านั้นและจากนั้นละลายในน้ำ ในเวลานี้ hypromellose สามารถละลายได้โดยไม่ต้องรวมตัวกัน
3. ข้อดีของ HPMC
3.1 ความสามารถในการละลายน้ำเย็น
ละลายได้ในน้ำเย็นต่ำกว่า 40 ° C หรือ 70% เอทานอลโดยทั่วไปไม่ละลายในน้ำร้อนสูงกว่า 60 ° C แต่สามารถเจลได้
3.2 ความเฉื่อยทางเคมี
Hypromellose (HPMC) เป็นอีเธอร์เซลลูโลสที่ไม่ใช่ไอออน วิธีแก้ปัญหาไม่มีประจุไอออนิกและไม่โต้ตอบกับเกลือโลหะหรือสารประกอบอินทรีย์ไอออนิก ดังนั้นสารเพิ่มปริมาณอื่น ๆ จะไม่ทำปฏิกิริยากับมันในระหว่างกระบวนการเตรียมการ
3.3 เสถียรภาพ
มันค่อนข้างเสถียรต่อกรดและอัลคาไลและสามารถเก็บไว้เป็นเวลานานระหว่าง pH 3 และ 1L โดยไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่ชัดเจนในความหนืด สารละลายน้ำของ Hypromellose (HPMC) มีผลต่อต้านการผสมและสามารถรักษาเสถียรภาพความหนืดที่ดีในระหว่างการจัดเก็บระยะยาว ยาที่ใช้ HPMC เป็นสารเพิ่มปริมาณมีความเสถียรที่มีคุณภาพดีกว่าผู้ที่ใช้สารเพิ่มปริมาณแบบดั้งเดิม (เช่น dextrin, แป้ง ฯลฯ )
3.4 การปรับความหนืดได้
อนุพันธ์ความหนืดที่แตกต่างกันของ HPMC สามารถผสมได้ตามอัตราส่วนที่แตกต่างกันและความหนืดของมันสามารถเปลี่ยนแปลงได้ตามกฎบางอย่างและมีความสัมพันธ์เชิงเส้นที่ดีดังนั้นอัตราส่วนสามารถเลือกได้ตามข้อกำหนด
3.5 ความเฉื่อยเมแทบอลิซึม
HPMC ไม่ดูดซึมหรือเผาผลาญในร่างกายและไม่ให้ความร้อนดังนั้นจึงเป็นสารเพิ่มความปลอดภัยในการเตรียมยา
3.6 ความปลอดภัย
เป็นที่เชื่อกันโดยทั่วไปว่า HPMC เป็นวัสดุที่ไม่เป็นพิษและไม่ได้รับการระคายเคือง ปริมาณที่เป็นอันตรายถึงตายสำหรับหนูคือ 5G/kg และปริมาณที่เป็นอันตรายถึงตายสำหรับหนูคือ 5.2g/kg ปริมาณทุกวันไม่เป็นอันตรายต่อมนุษย์
4. การประยุกต์ใช้ HPMC ในการเตรียมการ
4.1 เป็นวัสดุเคลือบฟิล์มและวัสดุก่อตัวภาพยนตร์
การใช้ Hypromellose (HPMC) เป็นวัสดุแท็บเล็ตที่เคลือบด้วยฟิล์มเมื่อเทียบกับเม็ดเคลือบแบบดั้งเดิมเช่นเม็ดเคลือบน้ำตาลแท็บเล็ตที่เคลือบแล้วไม่มีข้อได้เปรียบที่ชัดเจนในการปิดบังรสชาติของยาและลักษณะที่ปรากฏ เกรดความหนืดต่ำของผลิตภัณฑ์นี้ใช้เป็นวัสดุเคลือบฟิล์มที่ละลายน้ำได้สำหรับแท็บเล็ตและยาเม็ดและเกรดความหนืดสูงใช้เป็นวัสดุเคลือบฟิล์มสำหรับระบบตัวทำละลายอินทรีย์ ความเข้มข้นมักจะ 2.0% ถึง 20%
4.2 เป็นสารยึดเกาะและแตกสลาย
เกรดความหนืดต่ำของผลิตภัณฑ์นี้สามารถใช้เป็นสารยึดเกาะและสลายตัวสำหรับแท็บเล็ตยาเม็ดและเม็ดและเกรดความหนืดสูงสามารถใช้เป็นสารยึดเกาะได้เท่านั้น ปริมาณแตกต่างกันไปตามแบบจำลองและข้อกำหนดที่แตกต่างกัน โดยทั่วไปปริมาณของสารยึดเกาะสำหรับเม็ดเม็ดแห้งคือ 5%และปริมาณของสารยึดเกาะสำหรับเม็ดเม็ดเปียกคือ 2%
4.3 ในฐานะตัวแทนระงับ
สารแขวนลอยเป็นสารเจลที่มีความหนืดที่มีความเป็นน้ำซึ่งสามารถชะลอความเร็วในการตกตะกอนของอนุภาคเมื่อใช้ในสารแขวนลอยและสามารถติดอยู่กับพื้นผิวของอนุภาคเพื่อป้องกันไม่ให้อนุภาครวมและหดตัวลงในลูกบอล ตัวแทนระงับมีบทบาทสำคัญในการระงับ HPMC เป็นสารแขวนลอยที่หลากหลายและสารละลายคอลลอยด์ที่ละลายในการละลายสามารถลดความตึงเครียดของอินเทอร์เฟซของเหลวของแข็งและพลังงานอิสระในอนุภาคของแข็งขนาดเล็กซึ่งจะช่วยเพิ่มความเสถียรของระบบการกระจายตัวที่แตกต่างกัน เกรดความหนืดสูงของผลิตภัณฑ์นี้ใช้เป็นการเตรียมของเหลวชนิดช่วงล่างที่จัดทำขึ้นเพื่อเป็นตัวแทนระงับ มันมีเอฟเฟกต์การระงับที่ดีเป็นเรื่องง่ายที่จะเขียนซ้ำไม่ติดกับผนังและมีอนุภาคที่มีการตกตะกอนที่ดี ปริมาณปกติคือ 0.5% ถึง 1.5%
4.4 ในฐานะตัวบล็อกตัวแทนที่ยั่งยืนและเอเจนต์ที่ทำให้เกิดรูขุมขน
เกรดความหนืดสูงของผลิตภัณฑ์นี้ใช้ในการเตรียมเมทริกซ์เจลไฮโดรฟิลิกเมทริกซ์ที่ปล่อยออกมาอย่างยั่งยืนแท็บเล็ตตัวบล็อกและสารควบคุมการปลดปล่อยสำหรับเมทริกซ์วัสดุผสมที่ยั่งยืนแท็บเล็ตที่ยั่งยืนและมีผลของการชะลอการปลดปล่อยยา ความเข้มข้นของการใช้งานคือ 10% ~ 80% (w /w) เกรดความหนืดต่ำใช้เป็นตัวแทนการขึ้นรูปรูขุมขนสำหรับการเตรียมการที่ยั่งยืนหรือควบคุมการปลดปล่อย ปริมาณเริ่มต้นที่จำเป็นสำหรับผลการรักษาของแท็บเล็ตประเภทนี้สามารถทำได้อย่างรวดเร็วและจากนั้นออกแรงผลกระทบที่ยั่งยืนหรือควบคุมการปลดปล่อยและความเข้มข้นของยาในเลือดที่มีประสิทธิภาพยังคงอยู่ในร่างกาย เมื่อ Hypromellose พบกับน้ำมันจะให้ความชุ่มชื้นเพื่อสร้างชั้นเจล กลไกการปลดปล่อยยาจากแท็บเล็ตเมทริกซ์ส่วนใหญ่รวมถึงการแพร่กระจายของชั้นเจลและการกัดเซาะของชั้นเจล
4.5 กาวป้องกันเป็นข้นและคอลลอยด์
เมื่อผลิตภัณฑ์นี้ถูกใช้เป็นเครื่องข้นความเข้มข้นที่ใช้กันทั่วไปคือ 0.45%~ 1.0% ผลิตภัณฑ์นี้ยังสามารถเพิ่มความเสถียรของกาวที่ไม่ชอบน้ำก่อตัวเป็นคอลลอยด์ป้องกันป้องกันอนุภาคจากการรวมตัวกันและ agglomerating ดังนั้นจึงยับยั้งการก่อตัวของตะกอนและความเข้มข้นปกติคือ 0.5%~ 1.5%
4.6 วัสดุแคปซูลสำหรับแคปซูล
โดยปกติแล้ววัสดุแคปซูลแคปซูลของแคปซูลจะขึ้นอยู่กับเจลาติน กระบวนการผลิตของเปลือกเจลาตินแคปซูลนั้นง่าย แต่มีปัญหาและปรากฏการณ์บางอย่างเช่นการป้องกันความชื้นและยาที่ไวต่อออกซิเจนไม่ดีอัตราการสลายตัวของยาต่ำและการสลายตัวของเปลือกแคปซูลล่าช้าในระหว่างการเก็บรักษา ดังนั้น Hypromellose แทนแคปซูลเจลาตินใช้ในการเตรียมแคปซูลซึ่งช่วยเพิ่มความสามารถในการก่อตัวและการใช้งานของแคปซูลและได้รับการส่งเสริมอย่างกว้างขวางทั้งที่บ้านและต่างประเทศ
4.7 เป็นสารชีวภาพ
เทคโนโลยีชีวภาพการใช้สารเพิ่มปริมาณด้วยโพลีเมอร์ที่มีสารชีวภาพผ่านการยึดเกาะกับเยื่อบุชีววิทยาช่วยเพิ่มความต่อเนื่องและความหนาแน่นของการสัมผัสระหว่างการเตรียมและเยื่อบุเพื่อให้ยาถูกปล่อยออกมาอย่างช้าๆและดูดซับเยื่อบุ ปัจจุบันมีการใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาโรคของโพรงจมูกเยื่อบุปากและส่วนอื่น ๆ เทคโนโลยีชีวภาพทางเดินอาหารเป็นระบบส่งยาใหม่ที่พัฒนาขึ้นในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา ไม่เพียง แต่จะยืดเวลาที่อยู่อาศัยของการเตรียมยาในระบบทางเดินอาหาร แต่ยังช่วยปรับปรุงประสิทธิภาพการสัมผัสระหว่างยาและเยื่อหุ้มเซลล์ที่บริเวณที่ดูดซึมการเปลี่ยนแปลงการไหลของเยื่อหุ้มเซลล์ช่วยเพิ่มการแทรกซึมของยาไปยังเซลล์เยื่อบุผิวในลำไส้
4.8 เป็นเจลเฉพาะที่
ในฐานะที่เป็นการเตรียมกาวสำหรับผิวเจลมีข้อได้เปรียบหลายชุดเช่นความปลอดภัยความงามการทำความสะอาดง่ายต้นทุนต่ำกระบวนการเตรียมการง่าย ๆ และความเข้ากันได้ดีกับยาเสพติด ทิศทาง.
เวลาโพสต์: ก.พ. -14-2025